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CAS
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1235034-55-5
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中文名称
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醋酸艾塞那肽
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英文名称
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A-1155463
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别名
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A1155463
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纯度
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≥98%
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分子式
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C35H32FN5O4S2
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分子量
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669.79
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外观（性状）
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Light yellow to brown Solid
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储存条件
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Powder : -20℃, 1 year;In solvent(母液): -20℃, 1 month; -80℃, 6 months
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溶解性
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Soluble in DMSO
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SMILES
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O=C(C1=C(CCCOC2=CC=C(C#CCN(C)C)C=C2F)SC(N3CC4=C(C=CC=C4C(NC5=NC6=CC=CC=C6S5)=O)CC3)=N1)O
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描述
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A-1155463是一种高度有效、选择性的BCL-XL抑制剂。(A-1155463 is a highly potent and selective BCL-XL inhibitor.)
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靶点
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Bcl-xL
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通路
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Apoptosis
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生物活性
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A-1155463是一种高度有效、选择性的BCL-XL抑制剂。其对BCL-XL的亲和力属于皮摩尔级别，对BCL-2、BCL-W（Ki=19 nM）、MCL-1（Ki>440 nM）的结合比对BCL-XL弱1000倍以上。[1-3]
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In Vitro
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A-1155463在细胞中破坏BCL-XL-BIM复合体而不是BCL-2-BIM复合体。A-1155463可以杀死BCL-XL依赖性的Molt-4细胞（IC50=70 nM），但对RS4;11细胞没有明显的细胞毒性（EC50>5 mM）。A-1155463在BCL-XL依赖性的H146细胞中诱导凋亡标志，如线粒体释放细胞色素c、caspase的激活、caspase依赖性的sub-G0-G1期DNA的含量积累[2]。
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In Vivo
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细胞实验
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Animal Models: SCID-Beige小鼠; Dosages: 5 mg/kg ;Administration: 腹腔注射[1]
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动物实验
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Cells are treated with increasing concentration of A-1155463. Cells are assayed for viability after 72 h using the CellTiter-Glo luminescent cell viability assay according to the manufacturer’s protocol. Results are normalized to cells without treatment. EC50 is calculated using the GraphPad Prism software.(Only for Reference) Cell lines: Colorectal cell lines (ATCC)[3]
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数据来源文献
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[1] Tao ZF, et al. ACS Med Chem Lett. 2014, 5(10):1088-93.
[2] Leverson JD, et al. Sci Transl Med. 2015, 7(279):279ra40.
[3] Haichao Zhang, et al. Molecular Cancer. 2015, 14(1):1-9.
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规格
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2mg 5mg 10mg
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单位
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瓶
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