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CAS
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198904-31-3
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中文名称
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阿扎那韦
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英文名称
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Atazanavir
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别名
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BMS-232632-05;CGP-73547
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纯度
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≥98%
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分子式
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C38H52N6O7
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分子量
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704.86
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外观（性状）
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Solid
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储存条件
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Powder : -20℃, 2 years;In solvent(母液): -20℃, 1 month; -80℃, 6 months
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溶解性
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Soluble in DMSO
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EC
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EINECS 812-543-8
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MDL
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MFCD08435966
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SMILES
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O=C(OC)N[C@@H](C(C)(C)C)C(NN(CC1=CC=C(C2=NC=CC=C2)C=C1)C[C@H](O)[C@H](CC3=CC=CC=C3)NC([C@H](C(C)(C)C)NC(OC)=O)=O)=O
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描述
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Atazanavir是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶抑制剂。(Atazanavir is a highly selective HIV-1 protease inhibitor.)
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靶点
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HIV
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通路
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Anti-infection
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生物活性
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是一种氮杂肽及HIV-蛋白酶抑制剂，常与其他抗HIV药物结合，用于获得性免疫缺乏综合征。Atazanavir 是 cytochrome P450 isozyme 3A (CYP3A4) 的底物和抑制剂，也是 P-glycoprotein 的抑制剂和诱导剂。[1-3]
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In Vitro
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Atazanavir在体外对野生型病毒具有有效活性，其EC50和EC90分别为2-5 nM和9-15 nM[1]。Atazanavir在恶性细胞中能有有效地诱导内质网应激反应，GRP78和CHOP水平升高，caspase-4被激活，导致细胞死亡[3]。
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细胞实验
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WT 小鼠和 Cyp 小鼠分别用 P-gp/Bcrp 抑制剂 elacridar（5 mg/kg of body weight）和 the HIV protease inhibitor and boosting agent ritonavir (2 mg/kg intravenously [i.v.])进行预处理。 阿扎那韦 (10 mg/kg) 注射给药。Cplasma、Cbrain和Ctestes中的阿扎那韦浓度通过液相色谱-串联质谱法在不同时间进行量化。 [2]
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动物实验
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用浓度增加的nelfinavir和atazanavir处理U251, T98G和LN229胶质母细胞瘤细胞系。将细胞培养在96孔板中，处理以药物48小时，通过MTT试验检测细胞生长和生存。[3]
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数据来源文献
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[1] Piliero PJ, et al. Expert Opin Investig Drugs. 2002, 11(9):1295-301.
[2] Robillard KR, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2014, 58(3):1713-22.
[3] Pyrko P, et al. Cancer Res. 2007, 67(22):10920-8.
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规格
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10mg 20mg 50mg
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单位
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瓶
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