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CAS
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142217-69-4
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中文名称
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恩替卡韦
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英文名称
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Entecavir
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别名
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AIDS-098045
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纯度
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≥98%
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分子式
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C12H15N5O3
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分子量
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277.28
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外观（性状）
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White to off-white Solid
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储存条件
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Powder : -20℃, 2 years;In solvent(母液): -20℃, 1 month; -80℃, 6 months
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溶解性
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Soluble in DMSO ≥5mg/mL(Need ultrasonic)
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EC
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EINECS 604-279-5
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MDL
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MFCD00907887
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SMILES
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O=C1NC(N)=NC2=C1N=CN2[C@@H]3C([C@H](CO)[C@@H](O)C3)=C
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描述
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是有选择性、有效的HBV抑制剂。(It is a selective and effective HBV inhibitor.)
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靶点
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HBV
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通路
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Anti-infection
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生物活性
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Entecavir（SQ 34676; BMS 200475）是有选择且有效地HBV抑制剂。在HepG2细胞中的EC50值为3.75 nM。[1-3]
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IC50
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EC50: 3.75 nM (anti-HBV, HepG2 cell)[2]
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In Vitro
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BMS-200475对HBV的EC50为3.75 nM。将其掺入HBV的蛋白质引物中，随后抑制逆转录酶的引发步骤。 BMS-200475的 活性明显低于其他RNA和DNA病毒[1]。与其他脱氧鸟苷类似物（喷昔洛韦，更昔洛韦，lobucavir和阿昔洛韦）或拉米夫定相比，恩替卡韦更容易被磷酸化为其活性代谢物。恩替卡韦的细胞内半衰期为15小时[2]。
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In Vivo
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BMS-200475每日口服 ，剂量范围为0.02至0.5毫克/千克体重，持续1至3个月，可有效降低慢性感染土拨鼠中土拨鼠肝炎病毒（WHV）的水平[3]。
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细胞实验
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BMS 200475在磷酸盐缓冲盐水（PBS）中制备，并用含有2％胎牛血清的适当培养基稀释。将HepG2 2.2.15细胞以每孔5×10 5个细胞的密度接种在12孔Biocoat胶原包被的平板上，并保持在融合状态2至3天，然后用1mL掺有BMS 200475的培养基覆盖。 HBV的定量在 0天进行[1]。
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数据来源文献
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[1]. Innaimo SF, et al. Identification of BMS-200475 as a potent and selective inhibitor of hepatitis B virus. Antimicrob Agents Chemother. 1997 Jul;41(7):1444-9.
[2]. Rivkin A, et al. A review of entecavir in the treatment of chronic hepatitis B infection. Curr Med Res Opin. 2005 Nov;21(11):1845-57.
[3]. Genovesi EV, et al. Efficacy of the carbocyclic 2'-deoxyguanosine nucleoside BMS-200475 in the woodchuck model of hepatitis B virus infection. Antimicrob Agents Chemother. 1998 Dec;42(12):3209-18
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规格
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10mg 25mg
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单位
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瓶
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