|
CAS
|
1051375-19-9
|
|
中文名称
|
度鲁特韦钠盐
|
|
英文名称
|
Dolutegravir Sodium
|
|
别名
|
杜洛韦酯钠盐；多特格伟钠盐
|
|
纯度
|
≥98%
|
|
分子式
|
C20H18F2N3NaO5
|
|
分子量
|
443.38
|
|
外观（性状）
|
Light yellow to yellow Solid
|
|
储存条件
|
Powder : -20℃, 2 years
|
|
溶解性
|
Soluble in DMSO ≥0.1mg/mL(Need ultrasonic)
|
|
EC
|
EINECS 812-620-6
|
|
MDL
|
MFCD28405599
|
|
SMILES
|
[O-]C(C(C(C(NCC1=CC=C(F)C=C1F)=O)=C2)=O)=C3N2C[C@]4([H])OCC[C@@H](C)N4C3=O.[Na+]
|
|
描述
|
Dolutegravir Sodium是HIV整合酶抑制剂。(Dolutegravir Sodium is an HIV integrase inhibitor.)
|
|
靶点
|
HIV Integrase
|
|
通路
|
Anti-infection
|
|
生物活性
|
Dolutegravir钠盐是HIV蛋白酶 抑制剂，IC50值为2.7nM，对Raltegravir耐药突变型HIV毒株Y143R, Q148K, N155H,和G140S/Q148H也有一定的。[1-2]
|
|
In Vitro
|
Dolutegravir（S / GSK1349572）对HIV-1的EC50在PBMC中为0.51nM，在MT-4细胞中为0.71nM，在PHIV测定中为2.2nM，其使用假型自身灭活病毒。 Dolutegravir在增殖IM-9，U-937，MT-4和Molt-4细胞中的50％细胞毒性浓度（CC50）分别为4.8,7.0,14和15μM。在未刺激和刺激的PBMC中，CC50分别为189μM和52μM。基于Dolutegravir对PBMC中HIV-1的EC50（即0.51 nM），这转化为基于细胞的 指数至少为9,400 [1]。
|
|
|
|
