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| 产地 | 国产 |
| 品牌 | Solarbio |
| 货号 | IA0550 |
| 用途 | |
| 包装规格 | 100mg 200mg 10mM*1mL (in DMSO) |
| CAS编号 | 50-78-2 |
| 纯度 | 98% |
| 是否进口 | 否 |
| CAS | 50-78-2 |
| 中文名称 | 阿司匹林 |
| 英文名称 | Acetylsalicylic acid |
| 别名 | Aspirin;ASA |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 分子式 | C9H8O4 |
| 分子量 | 180.16 |
| 外观(性状) | White to off-white Solid |
| 储存条件 | Powder : 2-8℃, 2 years; In solvent(母液): -20℃, 1 month; -80℃, 6 months |
| 溶解性 | Soluble in DMSO |
| MDL | MFCD00002430 |
| EC | EINECS 200-064-1 |
| InChIKey | BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N |
| InChI | InChI=1S/C9H8O4/c1-6(10)13-8-5-3-2-4-7(8)9(11)12/h2-5H,1H3,(H,11,12) |
| PubChem CID | 2244 |
| SMILES | OC(C1=C(OC(C)=O)C=CC=C1)=O |
| 描述 | Acetylsalicylic acid为水杨酸的衍生物,是不可逆的COX1 和 COX2抑制剂。(Acetylsalicylic acid is a derivative of salicylic acid and an irreversible COX1 and COX2 inhibitor.) |
| 靶点 | COX |
| 通路 | Immunology & Inflammation |
| 生物活性 | Aspirin是非选择性和不可逆的 COX-1 和 COX-2 抑制剂,IC50 分别为5,210 μg/mL。Aspirin 和其他非类固醇药物可抑制环氧合酶(COX)的活性,从而导致(PGs)的形成。[1-5] |
| In Vitro | Aspirin 乙酰化环氧合酶-1(COX-1)的丝氨酸-530,从而阻止血小板中素A的合成并减少。这种作用机制解释了Aspirin。Aspirin 在抑制COX-2活性方面效果较差。Aspirin 和水杨酸通过干扰CCAAT /增强子结合蛋白β(C/EBPbeta)与COX-2启动子/增强子上的同源位点的结合来抑制COX-2蛋白表达[3]。Aspirin 抑制NF-κB的活化。这种可防止NF-κB抑制剂1κB的降解,因此NF-κB保留在细胞质中。Aspirin 还抑制转染的T细胞中lgκ增强子和人类病毒(HIV)长末端重复序列(LTR)的NF-κB依赖性转录[4]。在人关节软骨细胞中,Aspirin 抑制COX-1和COX-2的IC50值分别为3.57μM和29.3μM[5]。 |
| 细胞实验 | 从没有关节疾病的供体的关节软骨中分离软骨细胞。未刺激和白细胞介素1(IL-1)刺激的软骨细胞被用作研究药物对COX-1和COX-2的影响的模型。将细胞与载体或药物(Asprin)一起孵育;除去上清液,通过酶免疫测定法测定每个样品中E2(PGE2)的水平。通过线性回归分析,通过不同浓度的测试物质降低PGE2含量来计算IC50 [5]。 |
| 数据来源文献 |
[1]. Mitchell JA, et al. Selectivity of nonsteroidal antiinflammatory drugs as inhibitors of constitutive and induciblecyclooxygenase. Proc Natl Acad Sci U S A. 1993 Dec 15;90(24):11693-7. [2]. Vane JR, et al. The mechanism of action of aspirin. Thromb Res. 2003 Jun 15;110(5-6):255-8. [3]. Wu KK, et al. Aspirin and other cyclooxygenase inhibitors: new therapeutic insights. Semin Vasc Med. 2003 May;3(2):107-12. [4]. Kopp E, et al. Inhibition of NF-kappa B by sodium salicylate and aspirin. Science. 1994 Aug 12;265(5174):956-9. [5]. Blanco FJ, et al. Effect of antiinflammatory drugs on COX-1 and COX-2 activity in human articular chondrocytes. J Rheumatol. 1999 Jun;26(6):1366-73 |
| 规格 | 100mg 200mg 10mM*1mL (in DMSO) |
| 单位 | 瓶 |