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CAS
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128446-36-6
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中文名称
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甲基-β-环糊精
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英文名称
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Methyl-β-cyclodextrin
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别名
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2,6-二甲基-β-环糊精
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纯度
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≥98%
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分子式
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No data available
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分子量
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~1320
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外观（性状）
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White to off-white Solid
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储存条件
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RT, 2 years
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溶解性
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Soluble in Water ≥100mg/mL
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MDL
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MFCD00074980
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EC
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EINECS 1308068-626-2
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SMILES
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CO[C@@H]1[C@H](O[R])[C@H](O[R])[C@@H](C)C(CO[R])O1.[7].[R=H or -CH3]
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描述
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是一种水溶性环庚糖,对非极性物质有增溶作用。也是一种 cholesterol 去除剂,主要用于破坏 lipid raft。(It is a water-Soluble cycloheptose, which has a solubilizing effect on non-polar substances. Also a cholesterol remover, mainly used to destroy lipid raft.)
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生物活性
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Methyl-β-cyclodextrin，是一种环状七糖，可有效的消除细胞中的胆固醇; 抑制PEL细胞生长的IC50值为3.33-4.23 mM。[1-2]
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IC50
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3.33-4.23 mM (PEL cell growth)[1]
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In Vitro
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环糊精是一族环状低聚糖，具有亲水外表面和亲脂中心腔。环糊精分子相对较大，具有许多氢供体和受体，因此通常它们不会渗透亲脂性膜。在制药工业中，环糊精主要用作络合剂以增加难溶性药物的水溶性并提高其生物利用度和稳定性。环糊精在药物应用中用于多种用途，包括改善药物的生物利用度[2]。甲基-β-环糊精通过质膜中的胆固醇消耗快速诱导PEL细胞中的胱天蛋白酶依赖性细胞凋亡。甲基-β-环糊精以剂量依赖性方式抑制所有PEL细胞系的生长。每个细胞系的IC50为3.33-4.23 mM [1]。甲基-β-环糊精是一种高度水溶性的环状七糖，由β-吡喃葡萄糖单元组成，已被报道为各种胆固醇消耗剂中细胞中胆固醇耗尽的 效药物[1]。
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In Vivo
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在PEL异种移植小鼠模型中，甲基-β-环糊精显著抑制PEL细胞的生长和侵袭，而没有明显的副作用。甲基-β-环糊精处理的小鼠似乎是健康的，而未处理的小鼠具有扩张的腹部区域。对照的体重显著高于Mb-CyD处理的小鼠的体重。甲基-β-环糊精处理的小鼠腹水量明显低于未处理小鼠[1]。对人和动物的研究表明，环糊精可用于改善几乎任何类型的药物制剂的药物递送。目前， 约有30种不同的药品含有药物/环糊精复合物[2]。
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细胞实验
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在不同浓度的甲基-β-环糊精（0-10mM）存在下，将PEL细胞在96孔微量培养板中一式三份温育，最终体积为0.1mL，在37℃下培养24小时。随后，向每个孔中加入MTT（0.5mg/mL终浓度）。在另外孵育3小时后，加入100μL的0.04N HCl以溶解晶体。确定570nm处的吸收值[1]。
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动物实验
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小鼠：将雌性NRJ小鼠腹膜内接种悬浮于PBS中的BCBL-1细胞。然后用腹膜内注射PBS或甲基-β-环糊精（每天500mg/kg）处理小鼠。通过测量体重和腹水来评估肿瘤负荷[1]。
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数据来源文献
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[1]. Gotoh K, et al. The antitumor effects of methyl-β-cyclodextrin against primary effusion lymphoma via the depletion of cholesterol from lipid rafts. Biochem Biophys Res Commun. 2014 Dec 12;455(3-4):285-9.
[2]. Tiwari G, et al. Cyclodextrins in delivery systems: Applications. J Pharm Bioallied Sci. 2010 Apr;2(2):72-9
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规格
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1g 2g 5g
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单位
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瓶
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